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Arctium lappa produce lignanos como metabolitos secundarios que tienen una amplia gama de bioactividades. Sin embargo, su capacidad para revertir la resistencia a múltiples fármacos (MDR) en las células cancerosas no se ha explorado. En este estudio, se han aislado seis lignanos de semillas de A. lappa, a saber, arctigenina, matairesinol, arctiina, (iso) lappaol A, lappaol C y lappaol F. Se estudió el potencial de reversión de MDR de los lignanos aislados y el mecanismo de acción subyacente. utilizando dos líneas celulares de cáncer MDR, CaCo2 y CEM / ADR 5000 que sobreexpresan P-gp y otros transportadores ABC. En combinaciones de dos fármacos de lignanos con la doxorrubicina citotóxica, todos los lignanos exhibieron efectos sinérgicos en células CaCo2 y matairesinol, arctiin, lappaol C y lappaol F muestran actividad sinérgica en células CEM / ADR 5000. Además, en combinaciones de tres fármacos de lignanos con la saponina digitonina y doxorrubicina, la actividad de reversión de la MDR fue incluso más intensa. Los lignanos pueden aumentar la retención del sustrato de P-gp rodamina 123 en células CEM / ADR 5000, lo que indica que los lignanos pueden inhibir la actividad de P-gp.

Interacción:
Arctium lappa produce lignanos como metabolitos secundarios que tienen una amplia gama de bioactividades. Sin embargo, su capacidad para revertir la resistencia a múltiples fármacos (MDR) en las células cancerosas no se ha explorado. En este estudio, se han aislado seis lignanos de semillas de A. lappa, a saber, arctigenina, matairesinol, arctiina, (iso) lappaol A, lappaol C y lappaol F. Se estudió el potencial de reversión de MDR de los lignanos aislados y el mecanismo de acción subyacente. utilizando dos líneas celulares de cáncer MDR, CaCo2 y CEM / ADR 5000 que sobreexpresan P-gp y otros transportadores ABC. En combinaciones de dos fármacos de lignanos con la doxorrubicina citotóxica, todos los lignanos exhibieron efectos sinérgicos en células CaCo2 y matairesinol, arctiin, lappaol C y lappaol F muestran actividad sinérgica en células CEM / ADR 5000. Además, en combinaciones de tres fármacos de lignanos con la saponina digitonina y doxorrubicina, la actividad de reversión de la MDR fue incluso más intensa. Los lignanos pueden aumentar la retención del sustrato de P-gp rodamina 123 en células CEM / ADR 5000, lo que indica que los lignanos pueden inhibir la actividad de P-gp. (Riesgo: Bajo)
Pertenece a:
Bardana (Arctium lappa L.)