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El fármaco semisintético amitozyn, obtenido a través de la alquilación de alcaloides principales de celandina (Chelidonium majus) con N, N’N’-trietilenotiofosforamida (ThioTEPA), es un medicamento popular muy utilizado en Europa del Este para el tratamiento de diversos tumores. Se analizaron los efectos antipalúdicos de la amitozina sola y en combinación con cloroquina, pirimetamina y artemisinina en los estadios sanguíneos de P. falciparum. Se compararon los efectos citostáticos de la amitozina sobre parásitos y diversas células humanas cancerosas y no cancerosas y se analizaron sus efectos tóxicos sobre los glóbulos rojos humanos no parasitados. Los resultados obtenidos demuestran que la amitozina inhibe eficazmente el crecimiento de los parásitos en la etapa de la sangre con IC50 9.6 ± 2, 11.3 ± 2.8 y 10.8 ± 1.8 μg / mL utilizando las líneas de parásitos CS2, 3G8 y NF54, respectivamente. La IC50 media para 14 líneas celulares humanas probadas fue de 33-152 μg / ml. El tratamiento de los glóbulos rojos no infectados con una dosis alta de amitozina (500 μg / ml) no modificó la morfología celular, lo que demuestra su no toxicidad para los eritrocitos. El impacto sinérgico de la combinación de amitozina / cloroquina se observó a niveles de inhibición del crecimiento del 10-80%, mientras que demostró un efecto casi aditivo a un nivel de inhibición del crecimiento del 90%. La combinación de amitozina con pirimetamina tiene un efecto sinérgico en los niveles de inhibición del crecimiento del 10-70% y un efecto casi aditivo en un nivel de inhibición del crecimiento del 90%. El efecto antimalárico sinérgico de la combinación de amitozina / artemisinina se observó a niveles de inhibición del crecimiento del 10-40% y un efecto casi aditivo a niveles de inhibición del crecimiento del 50-90%.

Interacción:
El fármaco semisintético amitozyn, obtenido a través de la alquilación de alcaloides principales de celandina (Chelidonium majus) con N, N’N’-trietilenotiofosforamida (ThioTEPA), es un medicamento popular muy utilizado en Europa del Este para el tratamiento de diversos tumores. Se analizaron los efectos antipalúdicos de la amitozina sola y en combinación con cloroquina, pirimetamina y artemisinina en los estadios sanguíneos de P. falciparum. Se compararon los efectos citostáticos de la amitozina sobre parásitos y diversas células humanas cancerosas y no cancerosas y se analizaron sus efectos tóxicos sobre los glóbulos rojos humanos no parasitados. Los resultados obtenidos demuestran que la amitozina inhibe eficazmente el crecimiento de los parásitos en la etapa de la sangre con IC50 9.6 ± 2, 11.3 ± 2.8 y 10.8 ± 1.8 μg / mL utilizando las líneas de parásitos CS2, 3G8 y NF54, respectivamente. La IC50 media para 14 líneas celulares humanas probadas fue de 33-152 μg / ml. El tratamiento de los glóbulos rojos no infectados con una dosis alta de amitozina (500 μg / ml) no modificó la morfología celular, lo que demuestra su no toxicidad para los eritrocitos. El impacto sinérgico de la combinación de amitozina / cloroquina se observó a niveles de inhibición del crecimiento del 10-80%, mientras que demostró un efecto casi aditivo a un nivel de inhibición del crecimiento del 90%. La combinación de amitozina con pirimetamina tiene un efecto sinérgico en los niveles de inhibición del crecimiento del 10-70% y un efecto casi aditivo en un nivel de inhibición del crecimiento del 90%. El efecto antimalárico sinérgico de la combinación de amitozina / artemisinina se observó a niveles de inhibición del crecimiento del 10-40% y un efecto casi aditivo a niveles de inhibición del crecimiento del 50-90%. (Riesgo: Medio)
Pertenece a:
Chelidonia (Chelidonium majus L.)