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El objetivo de éste estudio fue evaluar el potencial de inhibición in vitro del citocromo P450 (CYP) de hígado de rata y las fracciones enriquecidas de ácido gimnémico total (TA) de G. sylvestre. La estandarización de G. sylvestre [etanólico (EL), hidroananólico (HE), ácido total de etanólico (TAE), ácido total de hidroetanólico (TAHE) y ácido total de extracto acuoso (TAAQ)] se realizó con respecto al ácido deacilgimnémico ( DAGA), utilizando cromatografía líquida de alto rendimiento de fase inversa (RP-HPLC). El contenido total de triterpenoides se determinó mediante un ensayo de ácido perclórico de vainillina. Se encontró que el contenido total de triterpeno es el más alto en TAAQ (59.86 ± 0.005% w / w) y TAE (49.77 ± 0.009% w / w). TAAQ mostró IC50 ≤ 50 µg / ml para todas las actividades de CYP seleccionadas. La testosterona 6β-hidroxilación fue fuertemente inhibida por TAE (IC50: 15.48 ± 2.13 µg / ml) y moderada por TAAQ y EL con IC50 ≥ 50 µg / ml. La 4′-hidroxilación de flurbiprofeno se sometió a una fuerte, débil y moderada inhibición por TAAQ (IC50: 34.67 ± 1.38 µg / ml), TAE (IC50: ≥ 50 µg / ml) y EL (IC50:> 50 µg / ml), respectivamente . La O-desmetilación de dextrometorfano fue inhibida por TAHE y TAAQ. Los estudios de inhibición in vitro sugirieron que la TA inhibe fuertemente la actividad del CYP seleccionado. Esta inhibición posiblemente se deba a triterpenoides y ácidos gimnémicos que se han reportado como presentes.

Interacción:
El objetivo de éste estudio fue evaluar el potencial de inhibición in vitro del citocromo P450 (CYP) de hígado de rata y las fracciones enriquecidas de ácido gimnémico total (TA) de G. sylvestre. La estandarización de G. sylvestre [etanólico (EL), hidroananólico (HE), ácido total de etanólico (TAE), ácido total de hidroetanólico (TAHE) y ácido total de extracto acuoso (TAAQ)] se realizó con respecto al ácido deacilgimnémico ( DAGA), utilizando cromatografía líquida de alto rendimiento de fase inversa (RP-HPLC). El contenido total de triterpenoides se determinó mediante un ensayo de ácido perclórico de vainillina. Se encontró que el contenido total de triterpeno es el más alto en TAAQ (59.86 ± 0.005% w / w) y TAE (49.77 ± 0.009% w / w). TAAQ mostró IC50 ≤ 50 µg / ml para todas las actividades de CYP seleccionadas. La testosterona 6β-hidroxilación fue fuertemente inhibida por TAE (IC50: 15.48 ± 2.13 µg / ml) y moderada por TAAQ y EL con IC50 ≥ 50 µg / ml. La 4′-hidroxilación de flurbiprofeno se sometió a una fuerte, débil y moderada inhibición por TAAQ (IC50: 34.67 ± 1.38 µg / ml), TAE (IC50: ≥ 50 µg / ml) y EL (IC50:> 50 µg / ml), respectivamente . La O-desmetilación de dextrometorfano fue inhibida por TAHE y TAAQ. Los estudios de inhibición in vitro sugirieron que la TA inhibe fuertemente la actividad del CYP seleccionado. Esta inhibición posiblemente se deba a triterpenoides y ácidos gimnémicos que se han reportado como presentes. (Riesgo: Bajo)
Pertenece a:
Gimnema (Gymnema sylvestris (Retz.) R. Br. ex Schultes)