Redactor:
Centro:

El objetivo del estudio fue evaluar la interacción farmacocinética (PK) in vivo entre los fármacos alopáticos tolbutamida (TOLBU), amlodipina (AMLO) y fenacetina (PHENA) en dosis bajas (L) y altas (H) con extracto etanólico (EL ) de Gymnema Sylvestre. El EL se extrajo y se sometió a TLC, el contenido total de triterpenoides (19.76 ± 0.02 W / W) y la estimación del contenido de esteroles (0.1837 ± 0.0046 W / W) seguido de la identificación de los fitoconstituyentes utilizando HRLC-MS y GC-MS. El estudio de interacción PK con las enzimas CYP2C9, CYP3A4 y CYP1A2 se evaluó mediante el uso de TOLBU, AMLO y PHENA respectivamente para determinar la interacción mediada por el citocromo (CYP) después de la administración concomitante de extracto EL (400 mg / kg) de GS durante 7 días. Las ratas se dividieron en cuatro grupos para cada estudio de PK, donde el grupo I y II fueron controles positivos para dosis bajas y altas de fármacos de prueba (sustratos de CYP), mientras que el grupo II y IV se administraron por vía oral EL. El resultado del estudio PK de PHENA indicó que el área bajo la curva de concentración de plasma en el tiempo (AUC0-24) aumentó significativamente (P <0,0001) en 1,4 (L) y 1,3 veces (H), la concentración plasmática (Cmax) fue significativa ( P <0,001) aumentó en 1.6 (L) y 1.4 veces (H). Considerando que para TOLBU; la tasa de eliminación (CL) se redujo significativamente (P <0,0001) en 2,4 (L) y 2,3 veces (H), la Cmax, se redujo significativamente (P <0,001) en un 26,5% (L) y en un 50,4% (H) y AUC0 -24 se redujo significativamente (P <0,0001) disminuyó en un 59.8% (L) y un 57.5% (H). Por lo tanto, se observa que el EL está interactuando con el CYP1A2 al inhibir su actividad metabólica. HRLC-MS y GC-MS ayudaron a identificar la presencia de ácido gimnémico (GA), triterpenoides y esteroides en EL, lo que podría ser la razón para la interacción PK de CYP1A2 y CYP2C9

Interacción:
El objetivo del estudio fue evaluar la interacción farmacocinética (PK) in vivo entre los fármacos alopáticos tolbutamida (TOLBU), amlodipina (AMLO) y fenacetina (PHENA) en dosis bajas (L) y altas (H) con extracto etanólico (EL ) de Gymnema Sylvestre. El EL se extrajo y se sometió a TLC, el contenido total de triterpenoides (19.76 ± 0.02 W / W) y la estimación del contenido de esteroles (0.1837 ± 0.0046 W / W) seguido de la identificación de los fitoconstituyentes utilizando HRLC-MS y GC-MS. El estudio de interacción PK con las enzimas CYP2C9, CYP3A4 y CYP1A2 se evaluó mediante el uso de TOLBU, AMLO y PHENA respectivamente para determinar la interacción mediada por el citocromo (CYP) después de la administración concomitante de extracto EL (400 mg / kg) de GS durante 7 días. Las ratas se dividieron en cuatro grupos para cada estudio de PK, donde el grupo I y II fueron controles positivos para dosis bajas y altas de fármacos de prueba (sustratos de CYP), mientras que el grupo II y IV se administraron por vía oral EL. El resultado del estudio PK de PHENA indicó que el área bajo la curva de concentración de plasma en el tiempo (AUC0-24) aumentó significativamente (P <0,0001) en 1,4 (L) y 1,3 veces (H), la concentración plasmática (Cmax) fue significativa ( P <0,001) aumentó en 1.6 (L) y 1.4 veces (H). Considerando que para TOLBU; la tasa de eliminación (CL) se redujo significativamente (P <0,0001) en 2,4 (L) y 2,3 veces (H), la Cmax, se redujo significativamente (P <0,001) en un 26,5% (L) y en un 50,4% (H) y AUC0 -24 se redujo significativamente (P <0,0001) disminuyó en un 59.8% (L) y un 57.5% (H). Por lo tanto, se observa que el EL está interactuando con el CYP1A2 al inhibir su actividad metabólica. HRLC-MS y GC-MS ayudaron a identificar la presencia de ácido gimnémico (GA), triterpenoides y esteroides en EL, lo que podría ser la razón para la interacción PK de CYP1A2 y CYP2C9 (Riesgo: Bajo)
Pertenece a:
Gimnema (Gymnema sylvestris (Retz.) R. Br. ex Schultes)