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Es poco probable que las preparaciones de “garras del diablo” tengan un efecto clínicamente relevante en la función de CYP. Se realizaron ensayos de inhibición basados en la luminiscencia para CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4, y un gen indicador (luciferasa) para la activación del receptor de pregnano X (PXR) y la inducción de CYP3A4. Se probaron 10 preparaciones comerciales de garras del diablo y Harpagoside y Harpagide, dos constituyentes importantes de la garra del diablo.
Se encontró que cinco preparaciones inhibían débilmente el CYP3A4 (IC50 124.2-327.6 µg / ml) y se encontró que cinco activaban débilmente PXR (EC50 10.21-169.3 µg / ml). Harpagoside y harpagide no inhibieron CYP3A4. De acuerdo con los datos publicados, se demostró que la bergamotina, un producto natural que interactúa con el CYP3A4, inhibe el CYP3A4 con un IC50 de 13.63 µm y activa el PXR con un EC50 de 6.7 µm.

Interacción:
Es poco probable que las preparaciones de “garras del diablo” tengan un efecto clínicamente relevante en la función de CYP. Se realizaron ensayos de inhibición basados en la luminiscencia para CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4, y un gen indicador (luciferasa) para la activación del receptor de pregnano X (PXR) y la inducción de CYP3A4. Se probaron 10 preparaciones comerciales de garras del diablo y Harpagoside y Harpagide, dos constituyentes importantes de la garra del diablo. Se encontró que cinco preparaciones inhibían débilmente el CYP3A4 (IC50 124.2-327.6 µg / ml) y se encontró que cinco activaban débilmente PXR (EC50 10.21-169.3 µg / ml). Harpagoside y harpagide no inhibieron CYP3A4. De acuerdo con los datos publicados, se demostró que la bergamotina, un producto natural que interactúa con el CYP3A4, inhibe el CYP3A4 con un IC50 de 13.63 µm y activa el PXR con un EC50 de 6.7 µm. (Riesgo: Medio)
Pertenece a:
Harpagofito (Harpagophytum procumbens DC)