Las benzofenona poliisoprenilada de Garcinia ejercen una acción antiinflamatoria en macrófagos estimulados por LPS, a través de la inhibición de la activación de NF-κB y / o JAK / STAT-1. Con el fin de proporcionar una visión más profunda de los efectos en la vía de señalización de las citoquinas y para aclarar los mecanismos moleculares subyacentes, se aisló Garcinol (1) de los frutos de Garcinia cambogia junto con poliisopreniladas, guttiferones K (2) y guttiferone M (3). Las afinidades de 1-3 para la proteína STAT-1 se evaluaron mediante estudios de resonancia de plasmón de superficie y acoplamiento molecular y dieron como resultado valores de KD en el rango micromolar. Consistente con la alta afinidad observada hacia la proteína STAT-1, garcinol y guttiferones K y M fueron capaces de modular la señalización de citoquinas en diferentes líneas celulares cultivadas, principalmente mediante la inhibición de la transferencia nuclear de STAT-1 y la unión al ADN, según lo evaluado por un cambio de movilidad electroforética ensayo.
Interacción:Las benzofenona poliisoprenilada de Garcinia ejercen una acción antiinflamatoria en macrófagos estimulados por LPS, a través de la inhibición de la activación de NF-κB y / o JAK / STAT-1. Con el fin de proporcionar una visión más profunda de los efectos en la vía de señalización de las citoquinas y para aclarar los mecanismos moleculares subyacentes, se aisló Garcinol (1) de los frutos de Garcinia cambogia junto con poliisopreniladas, guttiferones K (2) y guttiferone M (3). Las afinidades de 1-3 para la proteína STAT-1 se evaluaron mediante estudios de resonancia de plasmón de superficie y acoplamiento molecular y dieron como resultado valores de KD en el rango micromolar. Consistente con la alta afinidad observada hacia la proteína STAT-1, garcinol y guttiferones K y M fueron capaces de modular la señalización de citoquinas en diferentes líneas celulares cultivadas, principalmente mediante la inhibición de la transferencia nuclear de STAT-1 y la unión al ADN, según lo evaluado por un cambio de movilidad electroforética ensayo. (Riesgo: Bajo)
Pertenece a:
Garcinia (Garcinia cambogia L.)