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Resultados in vitro sugieren que la eupatilina y la jaceosidina deben examinarse más a fondo para detectar posibles interacciones farmacocinéticas de fármacos in vivo debido a la inhibición de CYP1A2 y CYP2C9. La eupatilina y la jaceosidina son flavonas bioactivas que se encuentran en las hierbas medicinales del género Artemisia. Estas flavonas bioactivas exhiben diversas actividades antioxidantes, antiinflamatorias, antialérgicas y antitumorales. Se investigaron los potenciales inhibidores de estas flavonas sobre las actividades de siete enzimas humanas principales del citocromo P450 en microsomas hepáticos humanos. Tanto Eupatilina cómo jaceosidina inhibieron potentemente la O-deetilación de fenacetina catalizada por CYP1A2 con valores de concentración inhibitoria del 50% (IC (50)) de 9,4 microM y 5,3 microM, respectivamente, y 4-hidroxilación de diclofenaco catalizada por CYP2C9 con valores IC (50) de 4,1 microM y 10.2 microM, respectivamente. También inhiben moderadamente la 4′-hidroxilación catalizada por CYP2C19, la 1′-hidroxilación de bufuralol catalizada por CYP2D6 y la N-deethylation de amodiaquina catalizada por CYP2C8. El análisis cinético de microsomas hepáticos humanos mostró que la eupatilina es un inhibidor competitivo de CYP1A2 con un valor de K (i) de 2,3 microM y un inhibidor de tipo mixto de CYP2C9 con un valor de K (i) de 1,6 microM. Jaceosidina demostró ser un inhibidor competitivo de CYP1A2 con un valor de K (i) de 3.8 microM y un inhibidor de tipo mixto de CYP2C9 con un valor de K (i) de 6.4 microM en microsomas hepáticos humanos.

Interacción:
Resultados in vitro sugieren que la eupatilina y la jaceosidina deben examinarse más a fondo para detectar posibles interacciones farmacocinéticas de fármacos in vivo debido a la inhibición de CYP1A2 y CYP2C9. La eupatilina y la jaceosidina son flavonas bioactivas que se encuentran en las hierbas medicinales del género Artemisia. Estas flavonas bioactivas exhiben diversas actividades antioxidantes, antiinflamatorias, antialérgicas y antitumorales. Se investigaron los potenciales inhibidores de estas flavonas sobre las actividades de siete enzimas humanas principales del citocromo P450 en microsomas hepáticos humanos. Tanto Eupatilina cómo jaceosidina inhibieron potentemente la O-deetilación de fenacetina catalizada por CYP1A2 con valores de concentración inhibitoria del 50% (IC (50)) de 9,4 microM y 5,3 microM, respectivamente, y 4-hidroxilación de diclofenaco catalizada por CYP2C9 con valores IC (50) de 4,1 microM y 10.2 microM, respectivamente. También inhiben moderadamente la 4′-hidroxilación catalizada por CYP2C19, la 1′-hidroxilación de bufuralol catalizada por CYP2D6 y la N-deethylation de amodiaquina catalizada por CYP2C8. El análisis cinético de microsomas hepáticos humanos mostró que la eupatilina es un inhibidor competitivo de CYP1A2 con un valor de K (i) de 2,3 microM y un inhibidor de tipo mixto de CYP2C9 con un valor de K (i) de 1,6 microM. Jaceosidina demostró ser un inhibidor competitivo de CYP1A2 con un valor de K (i) de 3.8 microM y un inhibidor de tipo mixto de CYP2C9 con un valor de K (i) de 6.4 microM en microsomas hepáticos humanos. (Riesgo: Bajo)
Pertenece a:
Artemisia (Artemisia vulgaris L.)