Se evaluaron los efectos inhibitorios in vitro de los extractos de uva-ursi en 10 isoformas de UDP-glucuronosiltransferasas humanas (UGT) principales. De las 10 isoformas UGT probadas, los extractos de uva-ursi ejercieron el mayor efecto inhibitorio sobre la 3-glucuronidación de β-estradiol mediada por UGT1A1 con el valor más bajo de IC50 de 8.45 ± 1.56μg / mL. Para identificar los componentes de los extractos de uva-ursi que muestran fuertes efectos inhibidores contra UGT1A1, se evaluaron los efectos inhibitorios de nueve constituyentes principales de los extractos. Entre los compuestos probados, gallotannin ejerció la inhibición más potente en UGT1A1, seguido por 1,2,3,6-tetragalloylglucose; ambos demostraron inhibición competitiva, con valores de Ki de 1.68 ± 0.150μM y 3.55 ± 0.418μM. Encontramos que gallotannin y 1,2,3,6-tetragalloylglucose también inhibieron otra biotransformación específica de UGT1A1, SN-38-glucuronidación, mostrando el mismo orden de inhibición. Por lo tanto, los potenciales inhibidores de UGT1A1 in vitro de los extractos de uva-ursi podrían resultar principalmente de las actividades inhibitorias de gallotannin y 1,2,3,6-tetragalloylglucose presente en los extractos.

Se evaluaron los efectos inhibitorios in vitro de los extractos de uva-ursi en 10 isoformas de UDP-glucuronosiltransferasas humanas (UGT) principales. De las 10 isoformas UGT probadas, los extractos de uva-ursi ejercieron el mayor efecto inhibitorio sobre la 3-glucuronidación de β-estradiol mediada por UGT1A1 con el valor más bajo de IC50 de 8.45 ± 1.56μg / mL. Para identificar los componentes de los extractos de uva-ursi que muestran fuertes efectos inhibidores contra UGT1A1, se evaluaron los efectos inhibitorios de nueve constituyentes principales de los extractos. Entre los compuestos probados, gallotannin ejerció la inhibición más potente en UGT1A1, seguido por 1,2,3,6-tetragalloylglucose; ambos demostraron inhibición competitiva, con valores de Ki de 1.68 ± 0.150μM y 3.55 ± 0.418μM. Encontramos que gallotannin y 1,2,3,6-tetragalloylglucose también inhibieron otra biotransformación específica de UGT1A1, SN-38-glucuronidación, mostrando el mismo orden de inhibición. Por lo tanto, los potenciales inhibidores de UGT1A1 in vitro de los extractos de uva-ursi podrían resultar principalmente de las actividades inhibitorias de gallotannin y 1,2,3,6-tetragalloylglucose presente en los extractos.

Interacción:
Se evaluaron los efectos inhibitorios in vitro de los extractos de uva-ursi en 10 isoformas de UDP-glucuronosiltransferasas humanas (UGT) principales. De las 10 isoformas UGT probadas, los extractos de uva-ursi ejercieron el mayor efecto inhibitorio sobre la 3-glucuronidación de β-estradiol mediada por UGT1A1 con el valor más bajo de IC50 de 8.45 ± 1.56μg / mL. Para identificar los componentes de los extractos de uva-ursi que muestran fuertes efectos inhibidores contra UGT1A1, se evaluaron los efectos inhibitorios de nueve constituyentes principales de los extractos. Entre los compuestos probados, gallotannin ejerció la inhibición más potente en UGT1A1, seguido por 1,2,3,6-tetragalloylglucose; ambos demostraron inhibición competitiva, con valores de Ki de 1.68 ± 0.150μM y 3.55 ± 0.418μM. Encontramos que gallotannin y 1,2,3,6-tetragalloylglucose también inhibieron otra biotransformación específica de UGT1A1, SN-38-glucuronidación, mostrando el mismo orden de inhibición. Por lo tanto, los potenciales inhibidores de UGT1A1 in vitro de los extractos de uva-ursi podrían resultar principalmente de las actividades inhibitorias de gallotannin y 1,2,3,6-tetragalloylglucose presente en los extractos. (Riesgo: Bajo)
Pertenece a:
Gayuba (Arctostaphylos uva-ursi Sprengel)