Se evaluó la probabilidad de que aldehído trans-cinámico [t-CA; cinamaldehído; canela (E) -3-fenilprop-2-enal] (t-CA) influya en el metabolismo mediante la inhibición de las enzimas P450. Los valores de CI50 de las enzimas recombinantes indicaron que la interacción es más probable para CYP2A6 (CI50 = 6.1 µM). t-CA fue 10.5 veces más selectivo para CYP2A6 humano que para CYP2E1; Los valores de CI50 para P450s 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 fueron 15.8 veces mayores o más. t-CA es un ligando de tipo I para CYP2A6 (KS = 14.9 µM). La inhibición de CYP2A6 por t-CA fue dependiente del metabolismo; La inhibición requirió NADPH y aumentó con el tiempo. El glutatión disminuyó el grado de inhibición de manera modesta y estadísticamente significativa. El espectro de unión a monóxido de carbono disminuyó drásticamente después de la exposición a NADPH y t-CA, lo que sugiere una degradación del hemo o apoproteína CYP2A6. En resumen, la t-CA es una fuente potencial de variabilidad farmacocinética para los sustratos del CYP2A6 debido a la inhibición dependiente del metabolismo, especialmente en escenarios en los que la exposición a la t-CA está elevada debido a una alta exposición dietética, o cuando se usa canela como tratamiento específico. estados de enfermedad (por ejemplo, diabetes).

Se evaluó la probabilidad de que aldehído trans-cinámico [t-CA; cinamaldehído; canela (E) -3-fenilprop-2-enal] (t-CA) influya en el metabolismo mediante la inhibición de las enzimas P450. Los valores de CI50 de las enzimas recombinantes indicaron que la interacción es más probable para CYP2A6 (CI50 = 6.1 µM). t-CA fue 10.5 veces más selectivo para CYP2A6 humano que para CYP2E1; Los valores de CI50 para P450s 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 fueron 15.8 veces mayores o más. t-CA es un ligando de tipo I para CYP2A6 (KS = 14.9 µM). La inhibición de CYP2A6 por t-CA fue dependiente del metabolismo; La inhibición requirió NADPH y aumentó con el tiempo. El glutatión disminuyó el grado de inhibición de manera modesta y estadísticamente significativa. El espectro de unión a monóxido de carbono disminuyó drásticamente después de la exposición a NADPH y t-CA, lo que sugiere una degradación del hemo o apoproteína CYP2A6. En resumen, la t-CA es una fuente potencial de variabilidad farmacocinética para los sustratos del CYP2A6 debido a la inhibición dependiente del metabolismo, especialmente en escenarios en los que la exposición a la t-CA está elevada debido a una alta exposición dietética, o cuando se usa canela como tratamiento específico. estados de enfermedad (por ejemplo, diabetes).

Interacción:
Se evaluó la probabilidad de que aldehído trans-cinámico [t-CA; cinamaldehído; canela (E) -3-fenilprop-2-enal] (t-CA) influya en el metabolismo mediante la inhibición de las enzimas P450. Los valores de CI50 de las enzimas recombinantes indicaron que la interacción es más probable para CYP2A6 (CI50 = 6.1 µM). t-CA fue 10.5 veces más selectivo para CYP2A6 humano que para CYP2E1; Los valores de CI50 para P450s 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 fueron 15.8 veces mayores o más. t-CA es un ligando de tipo I para CYP2A6 (KS = 14.9 µM). La inhibición de CYP2A6 por t-CA fue dependiente del metabolismo; La inhibición requirió NADPH y aumentó con el tiempo. El glutatión disminuyó el grado de inhibición de manera modesta y estadísticamente significativa. El espectro de unión a monóxido de carbono disminuyó drásticamente después de la exposición a NADPH y t-CA, lo que sugiere una degradación del hemo o apoproteína CYP2A6. En resumen, la t-CA es una fuente potencial de variabilidad farmacocinética para los sustratos del CYP2A6 debido a la inhibición dependiente del metabolismo, especialmente en escenarios en los que la exposición a la t-CA está elevada debido a una alta exposición dietética, o cuando se usa canela como tratamiento específico. estados de enfermedad (por ejemplo, diabetes). (Riesgo: Medio)
Pertenece a:
Canela (Cinnamomum verum J. Presl / C. zeylanicum Nees)