Se investigaron los efectos inhibitorios microsómicos del hígado de la silibina, la silicristina, la andrographolide y la curcumina mediante el uso de la morfina como un sustrato de la sonda UGT2B7 in vitro, y predecir la magnitud de la interacción hierba-fármaco derivada de la inhibición de estos componentes herbales in vivo. La andrographolida y la curcumina mostraron una marcada inhibición de la morfina 3 y 6-glucuronidación con CI50 de 50 y 87 y 96 y 111 µM, respectivamente. En presencia de BSA al 2%, andrographolide también mostró una fuerte inhibición de la morfina 3 y 6-glucuronidación (IC50 4.4 y 21.6 μM) mientras que la curcumina mostró una inhibición moderada (IC50 338 & 333 μM). En ausencia y presencia de BSA al 2%, la morfina 3 y 6-glucuronidación fue moderadamente inhibida por silibina (IC50 583 y 852 y 1252 y 1421 μM, respectivamente), sin embargo, fue débilmente inhibida por silicristina (IC50 3527 y 3504 y 1124 y 1530 μM, respectivamente). El Ki de andrographolide, curcumina y silibina en la morfina 3 y 6-glucuronidación fueron 7.1 y 9.5, 72.7 y 65.2, y 224.5 y 159.7 μM, respectivamente, mientras que los valores respectivos generados por el sistema que contiene 2% de BSA fueron 2.4. Y 3.1, 96.4 y 108.8, y 366.3 y 394.5 μM. Utilizando el método de extrapolación in vitro e in vivo, andrographolide fue un componente herbal que puede haber tenido una interacción potencial in vivo cuando se administró junto con morfina.

Se investigaron los efectos inhibitorios microsómicos del hígado de la silibina, la silicristina, la andrographolide y la curcumina mediante el uso de la morfina como un sustrato de la sonda UGT2B7 in vitro, y predecir la magnitud de la interacción hierba-fármaco derivada de la inhibición de estos componentes herbales in vivo. La andrographolida y la curcumina mostraron una marcada inhibición de la morfina 3 y 6-glucuronidación con CI50 de 50 y 87 y 96 y 111 µM, respectivamente. En presencia de BSA al 2%, andrographolide también mostró una fuerte inhibición de la morfina 3 y 6-glucuronidación (IC50 4.4 y 21.6 μM) mientras que la curcumina mostró una inhibición moderada (IC50 338 & 333 μM). En ausencia y presencia de BSA al 2%, la morfina 3 y 6-glucuronidación fue moderadamente inhibida por silibina (IC50 583 y 852 y 1252 y 1421 μM, respectivamente), sin embargo, fue débilmente inhibida por silicristina (IC50 3527 y 3504 y 1124 y 1530 μM, respectivamente). El Ki de andrographolide, curcumina y silibina en la morfina 3 y 6-glucuronidación fueron 7.1 y 9.5, 72.7 y 65.2, y 224.5 y 159.7 μM, respectivamente, mientras que los valores respectivos generados por el sistema que contiene 2% de BSA fueron 2.4. Y 3.1, 96.4 y 108.8, y 366.3 y 394.5 μM. Utilizando el método de extrapolación in vitro e in vivo, andrographolide fue un componente herbal que puede haber tenido una interacción potencial in vivo cuando se administró junto con morfina.

Interacción:
Se investigaron los efectos inhibitorios microsómicos del hígado de la silibina, la silicristina, la andrographolide y la curcumina mediante el uso de la morfina como un sustrato de la sonda UGT2B7 in vitro, y predecir la magnitud de la interacción hierba-fármaco derivada de la inhibición de estos componentes herbales in vivo. La andrographolida y la curcumina mostraron una marcada inhibición de la morfina 3 y 6-glucuronidación con CI50 de 50 y 87 y 96 y 111 µM, respectivamente. En presencia de BSA al 2%, andrographolide también mostró una fuerte inhibición de la morfina 3 y 6-glucuronidación (IC50 4.4 y 21.6 μM) mientras que la curcumina mostró una inhibición moderada (IC50 338 & 333 μM). En ausencia y presencia de BSA al 2%, la morfina 3 y 6-glucuronidación fue moderadamente inhibida por silibina (IC50 583 y 852 y 1252 y 1421 μM, respectivamente), sin embargo, fue débilmente inhibida por silicristina (IC50 3527 y 3504 y 1124 y 1530 μM, respectivamente). El Ki de andrographolide, curcumina y silibina en la morfina 3 y 6-glucuronidación fueron 7.1 y 9.5, 72.7 y 65.2, y 224.5 y 159.7 μM, respectivamente, mientras que los valores respectivos generados por el sistema que contiene 2% de BSA fueron 2.4. Y 3.1, 96.4 y 108.8, y 366.3 y 394.5 μM. Utilizando el método de extrapolación in vitro e in vivo, andrographolide fue un componente herbal que puede haber tenido una interacción potencial in vivo cuando se administró junto con morfina. (Riesgo: Bajo)
Pertenece a:
Cardo mariano (Silybum marianum (L.) Gaertner)