Se investigó in vitro el efecto del polvo de rizoma Curcuma longa y su extracto etanólico sobre la actividad metabólica de CYP2D6 y CYP3A4 utilizando microsomas hepáticos humanos y clínicamente en sujetos humanos sanos. Se usó dextrometorfano (DEX) como sonda común para las enzimas CYP2D6 y CYP3A4. La actividad metabólica de CYP2D6 y CYP3A4 se evaluó a través de un estudio in vitro; donde los microsomas se incubaron con NADPH en presencia y ausencia de extracto de cúrcuma. En el estudio clínico fase I, seis sujetos humanos sanos recibieron una dosis única (30 mg) de jarabe de DEX, y en la fase II, el jarabe de DEX se administró con polvo de cúrcuma. La enzima CYP2D6 y CYP3A4 mediada por O y N-desmetilación de dextrometorfano en dextrorfano (DOR) y 3-metoximorfinano (3-MM), respectivamente. El extracto de cúrcuma inhibió significativamente la formación de DOR y 3-MM, de forma dosis-dependiente y lineal. La dosis de 100 μg / ml de extracto de cúrcuma produjo la inhibición más alta, que fue aproximadamente del 70% para DOR y del 80% para 3-MM. La cúrcuma aumenta significativamente la proporción metabólica en orina de DEX / DOR, pero el cambio en la relación DEX / 3-MM fue estadísticamente insignificante.

Se investigó in vitro el efecto del polvo de rizoma Curcuma longa y su extracto etanólico sobre la actividad metabólica de CYP2D6 y CYP3A4 utilizando microsomas hepáticos humanos y clínicamente en sujetos humanos sanos. Se usó dextrometorfano (DEX) como sonda común para las enzimas CYP2D6 y CYP3A4. La actividad metabólica de CYP2D6 y CYP3A4 se evaluó a través de un estudio in vitro; donde los microsomas se incubaron con NADPH en presencia y ausencia de extracto de cúrcuma. En el estudio clínico fase I, seis sujetos humanos sanos recibieron una dosis única (30 mg) de jarabe de DEX, y en la fase II, el jarabe de DEX se administró con polvo de cúrcuma. La enzima CYP2D6 y CYP3A4 mediada por O y N-desmetilación de dextrometorfano en dextrorfano (DOR) y 3-metoximorfinano (3-MM), respectivamente. El extracto de cúrcuma inhibió significativamente la formación de DOR y 3-MM, de forma dosis-dependiente y lineal. La dosis de 100 μg / ml de extracto de cúrcuma produjo la inhibición más alta, que fue aproximadamente del 70% para DOR y del 80% para 3-MM. La cúrcuma aumenta significativamente la proporción metabólica en orina de DEX / DOR, pero el cambio en la relación DEX / 3-MM fue estadísticamente insignificante.

Interacción:
Se investigó in vitro el efecto del polvo de rizoma Curcuma longa y su extracto etanólico sobre la actividad metabólica de CYP2D6 y CYP3A4 utilizando microsomas hepáticos humanos y clínicamente en sujetos humanos sanos. Se usó dextrometorfano (DEX) como sonda común para las enzimas CYP2D6 y CYP3A4. La actividad metabólica de CYP2D6 y CYP3A4 se evaluó a través de un estudio in vitro; donde los microsomas se incubaron con NADPH en presencia y ausencia de extracto de cúrcuma. En el estudio clínico fase I, seis sujetos humanos sanos recibieron una dosis única (30 mg) de jarabe de DEX, y en la fase II, el jarabe de DEX se administró con polvo de cúrcuma. La enzima CYP2D6 y CYP3A4 mediada por O y N-desmetilación de dextrometorfano en dextrorfano (DOR) y 3-metoximorfinano (3-MM), respectivamente. El extracto de cúrcuma inhibió significativamente la formación de DOR y 3-MM, de forma dosis-dependiente y lineal. La dosis de 100 μg / ml de extracto de cúrcuma produjo la inhibición más alta, que fue aproximadamente del 70% para DOR y del 80% para 3-MM. La cúrcuma aumenta significativamente la proporción metabólica en orina de DEX / DOR, pero el cambio en la relación DEX / 3-MM fue estadísticamente insignificante. (Riesgo: Alto)
Pertenece a:
Cúrcuma (Curcuma longa Vahl.)